Đáp ứng tiêu chuẩn Kligman về thành phần hoạt tính trong Dược Mỹ Phẩm, Niacinamide đang được quan tâm và ứng dụng rộng rãi trong lĩnh vực Da liễu. Hoạt chất gây ấn tượng bởi hoạt động êm dịu trên da và cho hiệu quả trên hầu hết các vấn đề trên da. Cùng tìm hiểu cách thức hoạt động của hoạt chất toàn năng này cũng như tinh chất toàn năng oh!oh! Skin Health Serum.

1. Khái quát về cấu trúc Niacinamide

Niacinamide là một trong số các thành viên thuộc họ Vitamin B3, là một pyridine với hydro  ở vị trí thứ 3 được thay thế bằng nhóm carboxamide. Cấu trúc này tham gia vào quá trình tổng hợp NAD+, sau đó được sử dụng để tổng hợp coenzym NADH và NADPH tham gia các chuổi truyền phản ứng tạo ra năng lượng cung cấp cho hoạt động của tế bào.

Trong những thập niên gần đây, Niacinamide cũng dần được chú ý và thể hiện vài trò của mình trong lĩnh vực da liễu, hoạt chất được biết đến và ứng dụng rộng rãi trong các sản phẩm chăm soc da thông qua việc đáp ứng “tiêu chuẩn Kligman” về thành phần hoạt tính trong Dược Mỹ Phẩm:
(1) Thấm thấu qua lớp sừng, đạt được mục tiêu mong muốn với nồng độ cần thiết;
(2) Cơ chế hoạt động sinh hóa trên tế bào, mô và da người được mô tả tương ứng với tác dụng cụ thể;
(3) Các thử nghiệm lâm sàng, thử nghiệm mù đôi, có đối chứng ghi nhận hiệu quả có ý nghĩa thống kê chứng minh các tuyên bố về hiệu quả của hoạt chất.

2. Giải mã sự toàn năng của Niacinamide trên da

2.1 Điều hòa hoạt động của enzym thông qua NAD+

Đây cũng là cơ chế khiến Niacinamide trở thành một hoạt chất “toàn năng” bởi thông qua NAD+, thành viên họ vitamin B3 này tham gia vào hầu hết các hoạt động sinh lý của tế bào da, ảnh hưởng cũng như thể hiện tác dụng trên da 1 cách toàn diện.

Trong tế bào, Niacinamide trải qua một số bước chuyển hóa được tổng hợp thành cấu trúc nicotinamide adenine dinucleotide (NAD +). Kế đó, cấu trúc này lại được chuyển đổi thành  NADP + dưới xúc tác của NAD + kinase và rồi là NAD(H) và NADP(H). Hai coenzyme này thể hiện vai trò trong vô số các phản ứng oxy hóa - khử, thực hiện chức năng sinh hóa và cung cấp năng lượng sống cho tế bào da.

2.2 Khả năng chống oxy hóa

Các loài oxy phản ứng và các gốc tự do có thể bị bất hoạt bởi Niacinamide theo hai hình thức: (1) Thông qua NADP/NAPH làm giảm hoạt động và biểu hiện của NADPH oxidase và (2) Tăng mức độ biểu hiệu của chất chống oxy hóa nội sinh là superoxide dismutase. Gần đây một cơ chế chống oxy hóa khác của Niacinamide cũng đã được thảo luận, trong đó một số nghiên cứu chỉ ra rằng Niacinamide có khả năng ức chế sản xuất mRNA NOS trong tế bào, do đó làm giảm hoạt động của enzyme và sự hình thành NO

2.3 Đặc tính chống viêm

Tác dụng được biết đến và ứng dụng rộng rãi để cải thiện triệu chứng viêm trong mụn trứng cá. Đặc tính chống viêm của Niacinamide không chỉ đế từ việc chống lại sự ảnh hưởng của các gốc tự do lên phản ứng viêm mà hoạt chất này còn có khả năng ức chế tiết cytokine tiền viêm, giảm tiết PGE2 bởi đại thực bào từ đó ức chế COX-2 trong cơ chế gây viêm.

2.4 Hoạt động kháng khuẩn

Niacinamide được cho là có hoạt tính kháng khuẩn đối với Cutibacterium acnes, một loại vi khuẩn gây nên mụn. Đây là cơ chế thứ 2 giúp Niacinamide cho tác dụng trên các tình trạng mụn trứng cá. Thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh, Niacinamide ở nồng độ 4% cho hiệu quả tương đương Clindamycin trong phác đồ điều trị mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình.

2.5 Điều tiết bã nhờn

Cơ chế thứ 3 đem đến tác dụng điều trị mụn của Niacinamide là giảm sản xuất bã nhờn. Điều này cũng là một trong những điểm nổi bật của Niacinamide, rất ít hoạt chất có thể tác động vào 3 trong số 4 yếu tố liên quan đến mụn trứng cá bao gồm: (1) Sản xuất bã nhờn quá mức; (2) Sự xâm chiếm của vi khuẩn Cutibacterium acnes; (3) Tình trạng viêm và còn lại là yếu tố (4) Sừng hóa bất thường.

Cơ chế giảm sản xuất bã nhờn của Niacinamide được gợi ý là một hiệu quả gián tiếp, thông qua chuyển hóa thành Niacin, kích hoạt thụ thể HCA2- thụ thể chịu trách điều chỉnh sản xuất bã nhờn ở tế bào bã nhờn của con người.

2.6 Dưỡng sáng da

Niacinamide làm giảm một cách hiệu quả biểu hiện của hắc sắc tố ở biểu bì. Mặc dù so với các hoạt chất điều trị thâm nám kinh điểm khác như Hydroquinone hay retinoids, tác dụng giảm thâm nám từ Niacinamide mất nhiều thời gian hơn nhưng hoạt chất này lại cho thấy ưu điểm vượt trội về tính an toàn, ít mang lại tác dụng phụ hơn. 

Nghiên cứu về cơ chế dưỡng sáng da của Niacinamide người ta thấy rằng, Niacinamide hầu như không ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp melanine nhưng lại có thể ngăn chặn quá trình vận chuyển các hắc sắc tố này từ melanocyte sang tế bào sừng.  

2.7 Chống lão hóa

2.7.1 Tăng cường chức năng của hàng rào bảo vệ da

Sự tích lũy dần những tổn thương trên da có thể dẫn đến tình trạng lão hóa sớm, do đó việc xây dựng một hàng rào bảo vệ da kiên cố, giảm thiểu nhưng tổn thương có thể gặp phải trên da do các tác nhân bên ngoài cũng là cách ngăn ngừa lão hóa hiệu quả. Niacinamide có thể làm tăng sự biểu hiện của mRNA mã hóa enzyme tổng hợp Ceramide, một phần của hàng rào bảo vệ tự nhiên của da giúp duy trì độ ẩm và truyền tín hiệu tế bào đảm bảo cho hoạt động của hệ thống bảo vệ này.

2.7.2 Củng cố chất nền ngoại bào

Vùng liên kết giữa hạ bì và biểu bì chứa nguyên bào sợi cùng các cấu trúc protein như Collagen và Elastin cùng các thành tố khác như Proteoglycan, Hyaluronic acid tạo thành lớp đệm gọi là chất nền ngoại bào. Sự sụt giảm các thành phần kể trên theo tuổi tác sẽ dẫn đến sự thoái hóa cấu trúc này khiến da mất đi tính đàn hồi, trở nên lỏng lẻo, tạo thành các nếp gấp hay còn gọi là nếp nhăn. Theo đó, Niacinamide cho khả năng đẩy lùi sự xuất hiện của nếp nhăn bằng cách kích thích sản xuất collagen và elastin từ đó cải thiện đáng kể cấu trúc của chất nền ngoại bào duy trì trạng thái săn chắc của da.

Rộng hơn mà nói, lão hóa da là một tiến trình phức tạp với sự tham da của nhiều yếu tố và biểu hiện bằng một loạt các dấu hiệu như nếp nhăn, khô rát, thâm sạm và với những cơ chế tác dụng của Niacinamide đã được trình bày như trên có thể tác dụng chống lão hóa của Niacinmide không đến từ một đặc tính cụ thể mà đó là kết quả tổng thể từ sự đa nhiệm trong tác dụng của hoạt chất này 

3. Ứng dụng trên thực tiễn

3.1 Các mức nồng độ được sử dụng

Có một điều đáng chú ý khi tìm hiểu và tiến hành các thử nghiệm về tác dụng của Niacinamide đó là các tác dụng này có xu hướng phụ thuộc vào nồng độ của hoạt chất trong chế phẩm. Cũng bởi lý do này, tùy theo mục đích và nhu cầu sử dụng, các mức nồng độ của Niacinamide trên thị trường là tương đối đa dạng, có thể kể đến các mức nồng độ phổ biến là: 2%, 4-5%, 10% và ngưỡng cao nhất được ghi nhận cho đến hiện tại là 20%:

• Niacinamide 2-5%: Ở nồng độ 2-5%, Niacinamide ghi nhận các tác dụng như kiểm soát dầu nhờn và thu nhỏ lỗ chân lông cũng như cho thấy đặc tính kháng khuẩn của mình, do đó đây là mức nồng độ thường thấy trong các công thức, routine chăm sóc da dầu mụn.
• Niacinamide 10%: Hiệu quả cải thiện kết cấu da và giảm tình trạng tăng sắc khi sử dụng tinh chất chứa 10% Niacinamide 2 lần/ngày trong 8-12 tuần. Các nghiên cứu khảo sát cũng chỉ ra rằng, ở nồng độ cao hơn (trong ngưỡng cho phép), hiệu quả làm sáng và chống lão hóa của Niacinamide đạt được là rõ rệt hơn.
• Niacinamide 15- 20%: Nồng độ cho phép hoạt chất phát huy tối đa sự toàn năng trong tác dụng của mình. Không chỉ có sự cải thiện về các tình trạng thâm sạm, mụn viêm, các chế phẩm sử dụng nồng độ này còn ghi nhận các kết quả tích cực như: Giảm mẩn đỏ, giảm mất nước qua biểu bì, cải thiện da thô ráp và làm mờ nếp nhăn trên da.

3.2 oh!oh! Skin Health Serum (with 20% Niacinamide & 2% Acetyl Glucosamine)

3.3.1 Nồng độ ở ngưỡng cao

Nhằm tận dụng tối đa các lợi ích từ Niacinamide, oh!oh! Skin Health Serum sử dụng Niacinamide ở ngưỡng nồng độ 20%, mức nồng độ cao nhất của hoạt chất trên thị trường hiện nay. Tận dụng tối đa sự toàn năng của hoạt chất là một trong các cơ sở tạo nên sự “toàn năng của sản phẩm:

• Tác động lên tình trạng mụn theo cả 3 cơ chế: (1) Làm dịu các hản ứng viêm; (2) Điều tiết dầu nhờn; (3) Hỗ trợ đặc tính kháng khuẩn;
• Thu nhỏ lỗ chân lông, cải thiện kết cấu sần sùi, thô ráp ở da;
• Hạn chế quá trình hình thành và cải thiện các đốm sắc tố, dưỡng da sáng đều màu;
• Củng cố chức năng hàng rào bảo vệ tự nhiên của da;
• Kích thích tổng hợp collagen, đẩy lùi các dấu hiện lão hóa

3.3.2 Công thức kết hợp ưu việt

Mặc dù Niacinamide nồng độ cao cho thấy những lợi ích đáng mong đợi nhưng trên thực tế rất ít những thương hiệu sở hữu sản phẩm chứa Niacinamide ở nồng độ 15-20%, nguyên nhân xuất phát từ những lo lắng về đỏ bừng hay kích ứng trên da. Đây là một thách thức lớn và cách giải quyết vấn đề này đó là: Tối ưu hóa công thức kết hợp. Một công thức thành phần khoa học không những có thể giảm thiểu các rủi ro về kích ứng mà còn góp phần năng cao hiệu quả và đẩy nhanh tốc độ cải thiện các khuyết điểm trên da, điều này đã được chứng minh bởi oh!oh! Skin Health Serum:

• Niacinamide 20%: Ngưỡng nồng độ mà hoạt chất có thể tác động lên hầu hết các vấn đề trên da.
• Acetyl Glucosamine 2%: Hoạt chất giú duy trì lượng nước cần thiết cho các hoạt động ở tế bào da, giúp da ẩm mịn, săn chắc đồng thời ngăn cản sự tổng hợp Melanin ở da, giảm các gen Cytoskeleton liên quan đến vận chuyển Melanosome, bổ trợ hiệu quả ngừa thâm nám dưỡng sáng da của Niacinamide
• Arginine: Sửa chữa vết thương và tăng cường hoạt động chống oxy hóa trên da
• Phức hợp Pro Anti- Irritant chứa:

TÀI LIỆU THAM KHẢO

1. Marques, C.; Hadjab, F.; Porcello, A.; Lourenço, K.; Scaletta, C.; Abdel-Sayed, P.; Hirt-Burri, N.; Applegate, L.A.; Laurent, A. Mechanistic Insights into the Multiple Functions of Niacinamide: Therapeutic Implications and Cosmeceutical Applications in Functional Skincare Products. Antioxidants 2024, 13, 425

2. Ong, R., Goh, C. Niacinamide: a review on dermal delivery strategies and clinical evidence. Drug Deliv. and Transl. Res. (2024).

3. Zhen AX, Piao MJ, Kang KA, et al. Niacinamide Protects Skin Cells from Oxidative Stress Induced by Particulate Matter. Biomolecules & Therapeutics. 2019 Nov;27(6):562-569.